リポソーム用高純度リン脂質 COATSOME®シリーズ

天然由来原料リン脂質

合成リン脂質

原料の脂肪酸を日油株式会社で高純度に精製して、各種リン脂質誘導体を製造していますので、様々な脂肪酸組成の誘導体を合成することができます。日油株式会社の合成リン脂質は、FDAの認可を受けたGMP管理下の工場で製造していますので、安心して医薬品に使うことが出来ます。
新しいリン脂質誘導体についても受託合成致し、新規誘導体のDMF登録も数多く行っていますので、試薬ステージから臨床ステージ、さらには承認医薬品用途まで供給できます。

PEG脂質

PEG修飾脂質は、体内投与において血中滞留性を高める目的でリポソーム薬剤に用いることができます。ポリエチレングリコールでリポソーム表面を覆うことにより、細網内皮系への取り込みを抑え、血中での滞留時間を延長することができます。
また、乳化剤および水溶液中での微粒子の安定剤としても使用することができます。

PEGylated Lipids

反応性リン脂質

機能性リン脂質を用いると、蛋白質の脂質修飾や脂肪乳剤やリポソームの表面に種々のペプチドや抗体などを結合させターゲット性を付与したり、PEG鎖を導入して処方の血中滞留性をあげることができます。日油株式会社は原料PEGから合成しておりますので、高純度な種々の誘導体を提供いたします。 Functionalized Phospholipids

カチオン脂質 High Purity Cationic Lipids

DOTAP

DOTAP
  Product name Description MW
DOTAP COATSOME CL-8181TA 1,2-Dioleoyloxy-3-trimethylammonium propane chloride 698.5

DOTMA


  Product name Description MW
DOTMA COATSOME CL-E8181TA 1,2-Dioleoyloxy-3-trimethylammonium propane chloride 670.6

DODAP


  Product name Description MW
DODAP COATSOME CL-8181DA 1,2-Dioleoyloxy-3-dimethylaminopropane 648.1

DODMA


  Product name Description MW
DODMA COATSOME CL-E8181DA 1,2-Dioleoyloxy-3-dimethylaminopropane 620.1

pH応答性リン脂質

Novel Polyglycerin-Phospholipids for Decomposable Liposome

Toxicity of the particles

COATSOME® SS Series decomposes in the intracellular reductive environment. The biodegradability of SS-series not only promotes the release of encapsulated substances in the cytoplasm but also contributes to low cytotoxicity, which can enhance the biosafety when administered in vivo.

COATSOME® SSシリーズは細胞内の還元的環境で分解します。この生分解性は細胞内での内包物の放出を促進するだけでなく低細胞毒性にも寄与し、生体に投与した際の安全性を高めることができます。

●Cytotoxicity of the particles

Cytotoxicity of the particles

●Body weight change

Body weight change

●Hepatotoxicity

Hepatotoxicity

Application

COATSOME® SS Series enabled delivery of various compounds in vivo by features of its intracellular delivery ability and biosafety. SS Series particles can encapsulate pDNA, siRNA, mRNA and hydrophobic low molecular weight compounds, and has been proven in delivery targeting tumor, spleen, lymph node and brain.In the following we will introduce siRNA liver delivery data as an example

COATSOME® SSシリーズの高い細胞送達能と生体安全性によって様々な化合物の生体内送達が可能になります。SSシリーズからなる粒子にはpDNA,siRNA,mRNAそして疎水性低分子化合物が内包でき、腫瘍や脾臓、リンパ節をターゲットとした送達の研究実績があります。下記ではその一例としてsiRNA肝臓送達のデータをご紹介します。

●Hepatic siRNA delivery
 Hepatic FVII knockdown does dependency

Hepatic siRNA delivery

Distribution of [3H] labeled LNPSS-E-P4C2

Distribution of 3H labeled

H. Akita et al., ACS Biomater. Sci. Eng., 1 (9), 834-844(2015)

Summary of SS Series

References

1)

Hepatic siRNA delivery

H.Akita et al., ACS Biomater. Sci Eng., 1 (9), 834-844(2015)

2)

Hepatic pDNA delivery

M.Ukawa et al., Adv. Healthc. Mater., 3, 1222-1229(2014)

3)

Tumor pDNA delivery

H.Akita et al., J. Controlled Release, 200, 97-105(2015)

4)

pDNA delivery to brain (local injection)

H.Akita et al., Int. J.Pharm., 490, 142-145(2015)

5)

In vitro pDNA delivery

H.Akita et al., Adv. Healthc. Mater., 2(8), 1120-1125(2013)

6)

Characterization of small molecule drug encapsulated particle

H.Tanaka et al., Colloids and surface B: Biointerface, 151, 95-101(2017)

7)

Inflammatory site small molecule delivery (IV injection)

A.Watanabe et al., Int. J.Pharm., 509(1-2), 118-122(2016)

よくあるご質問

Q納入までにどのくらいかかりますか。
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(確認いただいた際、在庫ありと御報告させていただいても、ご注文いただいた時に在庫があるとは限りません。)
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Q医療品、食品、家庭用品として使えますか。
A使用できません。試薬は、試験・研究の目的にのみ使用されます。
(例外:高純度ポリソルベート80は日本薬局方品)
Q毒物、劇物に該当しますか。
A該当いたしません。
Q保管はどのようにすればいいですか。
A弊社までお問い合わせ下さい。
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