リポソーム用高純度リン脂質 COATSOME®シリーズ

天然由来原料リン脂質

合成リン脂質

原料の脂肪酸を日油株式会社で高純度に精製して、各種リン脂質誘導体を製造していますので、様々な脂肪酸組成の誘導体を合成することができます。日油株式会社の合成リン脂質は、FDAの認可を受けたGMP管理下の工場で製造していますので、安心して医薬品に使うことが出来ます。
新しいリン脂質誘導体についても受託合成致し、新規誘導体のDMF登録も数多く行っていますので、試薬ステージから臨床ステージ、さらには承認医薬品用途まで供給できます。

PEG脂質

PEG修飾脂質は、体内投与において血中滞留性を高める目的でリポソーム薬剤に用いることができます。ポリエチレングリコールでリポソーム表面を覆うことにより、細網内皮系への取り込みを抑え、血中での滞留時間を延長することができます。
また、乳化剤および水溶液中での微粒子の安定剤としても使用することができます。

PEGylated Lipids

反応性リン脂質

機能性リン脂質を用いると、蛋白質の脂質修飾や脂肪乳剤やリポソームの表面に種々のペプチドや抗体などを結合させtarget性を付与したり、PEG鎖を導入して処方の血中滞留性をあげることができます。当社は原料PEGから合成しておりますので、高純度な種々の誘導体を提供いたします。 Functionalized Phospholipids

カチオン脂質 Cationic Lipids

DOTAP

DOTAP
  Product name Description MW
DOTAP COATSOME CL-8181TA 1,2-Dioleoyloxy-3-trimethylammonium propane chloride 698.5

DOTMA


  Product name Description MW
DOTMA COATSOME CL-E8181TA 1,2-Dioleoyloxy-3-trimethylammonium propane chloride 670.6

DODAP


  Product name Description MW
DODAP COATSOME CL-8181DA 1,2-Dioleoyloxy-3-dimethylaminopropane 648.1

DODMA


  Product name Description MW
DODMA COATSOME CL-E8181DA 1,2-Dioleoyloxy-3-dimethylaminopropane 620.1

pH応答性リン脂質

Novel Polyglycerin-Phospholipids for Decomposable Liposome

SS-cleavable and pH-responsive Lipid Like Material(COATSOME®SS-Series)

中空リポソーム

Empty Liposomes

一般に、リポソーム化医薬品を作製するためには、リン脂質組成、粒径調整、内包化率などの調整が必要であり、研究者にとってリポソーム化医薬品が容易に処方できない原因となっていました。
日油株式会社はこれらの問題を解決すべくリポソーム型DDS検討用にユニークな研究用キットを開発しました。
中空リポソームと称するバイアルに入った凍結乾燥リポソーム粉末は、数種類のリン脂質と電荷物質で構成されていて、医薬品を溶解させた溶液をバイアルに注入し緩やかに混和することにより、簡単に医薬品をリポソーム中に内包させることができます。
中空リポソームを用いることによりエクストルージョン等の特殊な技術を用いることなく、特にアントラサイクリンやアミノグルコシドなどの医薬品を高収率で容易に内包できます。

How to use

How to use

  1. (1)COATSOME ELを冷蔵庫から取り出し、室温に達するまで放置します。
  2. (2)温度16℃から40℃の範囲内で、薬物水溶液を注入します。
  3. (3)バイアルを手に持ち、3回から5回振ります。
  4. (4)リポソーム化医薬品の出来上がり。

6-1. EL Series Product Characteristics

製品の組成と特性を以下に示します。カチオン性リポソ−ムは電荷脂質であるステアリルアミンを処方に入れて作製しています。
ノニオン性リポソ−ムとアニオン性リポソ−ムは、電荷脂質であるDPPGのモル数を変化させて作製しています。
薬物を水(注射用蒸留水)に溶解させて薬物水溶液を作製する際には、電荷脂質のモル数に応じて濃度を決める必要があります。詳細は次項の作製法をご覧ください。

6-2. Suggestions for use

COATSOME® EL

使用方法
(a)2mlの蒸留水を添加することにより浸透圧が0.8-1.1となるように調整してあります。目的の実験によっては浸透圧の調整が必要です。
(b)電気的相互作用により内包率を向上させるためには、電荷脂質(ステアリルアミン、DPPGのいずれかが該当)の医薬品溶液に対するモル比が重要であり、そのモル比は2以上で好ましくは3以上です。
(c)医薬品の水溶液は16℃から40℃の範囲に調整しておきます。
(d)調整したリポソーム化医薬品は直ちにご使用ください。(人には使用できません)

6-3. Determination of liposome encapsulation efficiency
Method for removal of the unencapsulated drugs

内包化率の測定 未内包化医薬品の除去による方法

(a)透析
調整したリポソーム液はを透析チューブに入れて、等張液により透析します。未内包医薬品は等張液中に漏出します。
(b)ゲルろ過
調整したリポソーム液は、ゲルろ過用充填剤を入れたカラム中を通過させます。リポソームが先に、未内包医薬品が後からカラムを通過して出てきます。医薬品の分子量によって、充填剤の種類(例:Sephadex G-50:低分子用、Sepharoce 4B:高分子用)を選択します。
(c)遠心分離
生理食塩水(150mM NaCl)を加えて高速度下で遠心分離を行うと、リポソーム化医薬品は沈んで得られます。上澄みを除去した後再度生理食塩水を加え、通常は100,000回転で2回から3回繰り返します。
これらのどの方法においても、リポソームの内層と外層を等張に維持することが必須であり、調整工程を通じて温度はリン脂質の相転移温度以下に保たなければなりません。この場合は40℃以下で行います。

6-4. Application Data for the COATSOME® EL Series

よくあるご質問

Q納入までにどのくらいかかりますか。
A在庫がある場合は7-10日程度で納品いたします。
在庫がない場合は納入まで時間が掛かる場合がございます。
正確な納期については弊社までお問い合わせ下さい。
Q在庫の有無が知りたいのですが。
Aご希望の製品名と数量およびご使用者様名を弊社まで連絡願います。
確認することは可能ですが、在庫を確保することはできません。
(確認いただいた際、在庫ありと御報告させていただいても、ご注文いただいた時に在庫があるとは限りません。)
Q初めて注文するのですが、どのようにすればいいですか。
A弊社までお問い合わせ下さい。
Q値段を知りたいのですが。
Aご希望の製品名と数量およびご使用者様名を弊社まで連絡願います。
Q医療品、食品、家庭用品として使えますか。
A使用できません。試薬は、試験・研究の目的にのみ使用されます。
(例外:高純度ポリソルベート80は日本薬局方品)
Q毒物、劇物に該当しますか。
A該当いたしません。
Q保管はどのようにすればいいですか。
A弊社までお問い合わせ下さい。
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